Aromasin (exemestane)

Aromasin

(exemestane)

Aromasin (exemestane) là một chất ức chế aromatase steroid tự tử, có nghĩa là nó làm giảm sản xuất estrogen trong cơ thể bằng cách chặn các enzyme aromatase, các enzyme chịu trách nhiệm tổng hợp estrogen. (1) (2) (3)

công cụ này được phát triển để chống lại bệnh ung thư vú ở phụ nữ hậu mãn kinh, những người cần một liệu pháp đặc biệt tích cực, và cho người bảo vệ dòng đầu tiên như SERMS (Tamoxifen) đã không làm việc. Điều này cần được đầu mối đầu tiên của chúng tôi trong inferring rằng công cụ này là khá mạnh, hoặc ít nhất là mạnh hơn một số các hợp chất khác được sử dụng để chống lại ung thư vú.

Aromasin và Phản ứng phụ

Aromasin trung bình một tỷ lệ 85% của sự đàn áp estrogen (4), vì vậy rõ ràng là một đại lý rất hiệu quả cho bodybuilders và vận động viên khác muốn tránh estrogen liên quan Phản ứng phụ như gyno, mụn trứng cá, hoặc giữ nước-mang về bởi aromatizing steroid. Cụ thể, exemestane liều điều này bằng cách ức chế aromatase có chọn lọc hoạt động một cách phụ thuộc thời gian và không thể đảo ngược (vì thế mà "tự sát" phần tên của nó, tôi đoán). (7)

Như với hầu hết các hợp chất trong các lớp học này, nó cũng gây ra sự gia tăng hợp lý ở mức độ testosterone (6), và như bạn có thể đoán, điều này có nghĩa là gia tăng testosterone rằng exemestane cũng có thể gây ra bên androgenic (8) (9) (10 ). Như bạn có thể nhìn thấy từ biểu đồ dưới đây, exemestane là rất hiệu quả tại estrogen giảm cả (estradiol) và nâng cao testosterone:

Hình. 1. Estrogen và mức độ androgen trong huyết tương sau khi 10 d của exemestane hàng ngày (25 hoặc 50 mg) ở nam giới trẻ tuổi khỏe mạnh (có nghĩa là ± SD; n = 9-11). Để chuyển đổi để Systeme đơn vị quốc tế: estradiol, picomoles / lít (x3.671); estrone, picomoles / lít (x3.699); androstenedione, nanomoles / lít (* 0,003492); và testosterone, nanomoles / lít (x0.03467) . (13)

Vì vậy, chúng ta có thể thấy rằng 25mgs là một liều thuốc rất hiệu quả từ biểu đồ mà, phải không? Là một lợi ích bổ sung, exemestane không chỉ làm tăng testosterone và estrogen giảm, nhưng nó cũng làm tăng mức độ IGF (11). Ngoài ra Worth ghi nhận là Aromasin có thể có thể ít khắc nghiệt trên lipid máu (14) so với một số khác (tương tự) các hợp chất chúng tôi sử dụng trong thế giới của thể hình hay thể thao (khác của AI). Nó cũng có, lúc tốt nhất không ảnh hưởng IGF, và lúc tồi tệ nhất có thể thấp hơn (13) nó. AI của rất phức tạp liên quan đến sự mâu thuẫn ở mức độ IGF.

Thật không may, bạn cần phải exemestane cho một tuần để đạt đến mức máu huyết tương ổn định của nó, và exemestane có một cuộc sống ½ của 27 giờ (12.).

Khả năng của exemestane đến mức estrogen thấp do 85% nói trên làm cho nó một sự lựa chọn rất tốt đẹp để sử dụng trong chu trình bất kỳ nơi aromatizing steroid được sử dụng. Ngoài ra, vì nó không phải là quá khắc nghiệt ở tất cả về cấu lipid máu, it'sa rất tốt sự lựa chọn cho các chu kỳ dài hơn. Đó là khả năng nâng cao cả hai cấp độ testosterone cũng dường như cho thấy rằng nó sẽ là một bổ sung rất tốt đẹp cho một-Post Mùa thi-trị liệu (PCT).